Rational design of new quinoline-benzimidazole scaffold bearing piperazine acetamide derivatives as antidiabetic agents

تدريسية في جامعة الزهراء (عليها السلام) للبنات تنشر بحثاً في مجلة ضمن مستوعبات سكوباس نشرت السيدة م.د. نفيسة قربانعلي محمد علي التدريسية في كلية الصيدلة بجامعة الزهراء (عليها السلام) للبنات بحثاً تحت عنوان (Rational design of new quinoline-benzimidazole scaffold bearing piperazine acetamide derivatives as antidiabetic agents) في المجلة العالمية (Bioorganic Chemistry) والتي تصنف ضمن الربع الاول (Q1) في مستوعبات سكوباس. ففي هذه الدراسة، تم تصنيع سلسلة من خمسة عشر مركبًا (7a-o) تعتمد على سقالة الكينولين-بنزيميدازول التي تحمل مشتقات الأسيتاميد البيبيرازين وتقييمها لإمكاناتها كمثبطات ألفا جلوكوزيداز، وهي عوامل علاجية مهمة في إدارة داء السكري من النوع 2. من بين المركبات المصنعة، أظهر مركب 7m أقوى نشاط مثبط، مما يدل على فعالية أكبر بمقدار 28 ضعفًا من المثبط السريري القياسي، أكاربوز. أشارت دراسات الالتحام الجزيئي إلى تفاعلات ارتباط قوية بين 7m وموقع ألفا جلوكوزيداز النشط، بما في ذلك الرابطة الهيدروجينية، و تكديس π-π، وتفاعلات π-كاتيون. علاوة على ذلك، كشفت محاكاة الديناميكيات الجزيئية أن المركب 7m شكل معقدًا شديد الثبات مع الإنزيم. تشير هذه النتائج إلى أن المركب 7m هو مرشح واعد لمزيد من التطوير كعامل فعال مضاد لمرض السكري، مما يوفر رؤى قيمة في تصميم مثبطات ألفا جلوكوزيداز القوية على أساس إطار الكينولين - بنزيميدازول.